以富马酸(2)为起始物，经溴加成、二溴:化物被苄胺取代以及光气闭环，生成咪唑烷酮顺二甲酸(3)，继而转变为酸酐(4)并被环己醇开环为外消旋单酯(5)，5用(+)一麻黄碱高收率地拆分为所需的旋光异构体(6)，6的对映体循环返回酸酐(4)。氢化硼锂还原6中的酯键使之成为醇羟基并转变为所需构型的内酯(7)，用硫代乙酸钾处理生成硫代内酯(8)，再经格氏反应和脱水得到在侧链导人头3个碳原子的中间体(9)。催化氢化使侧链烯键饱和并立体专一性地确立了第3个手性中心(10)，并用氢溴酸处理成为环锍盐(11)，利用锍正离子的吸电性在其邻位碳原子上导人丙二酸酯残基而得到生物素前体(12)。最后经酸性承解，脱去用来保护两个氨基的苄基并使丙二酸酯成为二酸并脱羧，制得旋光纯的生物素Chemicalbook(1)。全过程总收率大于25％，每步反应平均收率在90％以上。生物素生物素是一种水溶性维生素（B7），也叫做维生素H，以低浓度广泛分布于所有的动、植物中，在蛋黄、酵母、牛奶及家禽的内脏中含量较高。另外，人体的细菌亦能大量合成生物素，分布于全身各组织，其中在肝、肾中含量最多。生物素是每一个活细胞都含有的微量生长因子，是及其他羧化反应的重要辅酶，在维持人的正常，保持皮肤和骨髓的健康所不可短缺的。体内缺乏生物素可能出现、萎缩性、、、倦怠、和轻度，而补充生物素后则即会消失。它最常见的副作用是爆发。但对大多数人来说，即使过量消费这种维生素也不会造成负面影响。然而，孕妇不要服用生物素，因为有导致的危险。