氨基葡萄糖口服90%被吸收,通过生物屏障迅速弥散到血液,并分布到组织和器官,尤其对关节软骨有亲和性,可弥散到关节软骨基质,到达软骨细胞。口服后4h血药浓度达峰值。服药后1～8h,在肝、肾、胃壁、小肠、脑、骨骼、肌肉和关节软骨均可测出硫酸氨基葡萄糖浓度依次递增。24h该成分下降。t1/2为18h。硫酸氨基葡萄糖经肝脏代谢为较小的分子,最终分解为二氧化碳、水和尿素。口服量的10%从尿排泄,11%经粪便排出,其余大部分以二氧化碳形式经呼气道排出[2]。

也有一些研究报道了不同的结果。Barclay[4]认为氨基葡萄糖口服后,经过首过效应与血浆蛋白结合,生物利用度为26%,未结合的氨基葡萄糖部分在关节软骨处浓集。体外试验提示,氨基葡萄糖产生各种作用时,其血药浓度需高于100mmol?L-1。Biggee等[5]在给予18名禁食一夜的硫酸氨基葡萄糖1500mg,在一定时间留取血样。空白血样的药物浓度低于015mmol?L-1,试验中血药浓度为1115mmol?L-1,远远低于其他研究中取得体外所需要的浓度。由此Biggee等研究者对于氨基葡萄糖的产生了疑问,因为这些是建立在当前体外研究